Ишемическая болезнь сердца - Страница 18

  

Метопролол

(ЭГИЛОК)

Эгилок

Ацебутолол

Целипролол

Пропранолол  ретард)

ТиМОЛОЛ  ПИНДОЛОЛ Карведилол

Надолол Окспренолол (ТАЛЛ ИТОН)

Соталол  Атенолол

Эсмолол Бисопролол Бетаксолол

Примечания: ВСМА - внутренняя симпатомиметическая активность, АБ адреноблокирующий

Р-АБ различаются по способности блокировать разные типы p-адренергических рецепторов (Р-АР). Выделяют два типа р-АР (обозначаемых как Pi - и Рг-АР), отличающихся по структурно-функциональным особенностям и распределению в тканях. Pi-AP доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярного аппарата почек, адипоцитах; при их стимуляции учащается сердечный ритм, увеличивается атриовентрикулярная (A-В) проводимость, возрастает сократимость миокарда предсердий и желудочков, увеличиваются высвобождение ренина, секреция инсулина и липолиз. Рг-АР представлены преимущественно в структурах стенки артериальных сосудов, бронхах, матке; при их стимуляции развиваются вазо - и бронходилатация, расслабление миометрия, увеличивается гликогенолиз. Ни один из типов р-АР не представлен в перечисленных тканях изолированно от другого: так, в структурах сердца преобладают Pi-AP, но имеются также Рг-АР (в значительно меньшем количестве), а в структурах бронхов и сосудов доминируют Рг-АР, однако представлены также Pi-AP.

В зависимости от особенностей блокирования различных типов р-АР выделяют неселективные Р-АБ (пропранолол, карведилол (ТАЛЛИТОН), тимолол, надолол, соталол, пиндолол, окспренолол), блокирующие как Pi-, так и Рг-АР, и кардиоселективные (или Pi-селективные) р-АБ (метопролол - ЭГИЛОК, ЭГИЛОК РЕТАРД), атенолол, эсмолол, бисопролол, бетаксолол, ацебутолол, целипролол), которые блокируют преимущественно Pi-AP и в меньшей степени - Рг-АР.

Вследствие особенностей блокирования р-АР при применении кардиоселективных р-АБ по сравнению с неселективными меньше вероятность развития бронхо - и вазоконстрикции, нарушения гликогенолиза. Кардиоселективность Р-АБ относительна: она достаточно выражена при использовании малых дозировок кардиоселективных р-АБ (например, в начале титрования); в то же время, при применении более высоких доз (употребляющихся при лечении АГ, ИБС, а также рассматриваемых как целевые при титровании у больных с СН) кардиоселективность р-АБ значительно уменьшается или утрачивается.

Некоторые р-АБ (лабеталол, буциндолол, карведилол (ТАЛЛИТОН) обладают также способностью блокировать Pi-АР, представленные в структурах стенки сосудов (отношение Pi - к p-адреноблокирующей активности для лабеталола составляет 1:4, для карведилола -1:10). Эта особенность позволяет таким препаратам оказывать самостоятельное вазодилатирующее действие, что клинически может проявляться большей степенью снижения артериального давления (АД) при их применении.

ЧТО ТАКОЕ ВНУТРЕННЯЯ СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ (ВСМА)? 9.3.

Ряд р-АБ (цепипролол, пиндолол, окспренолол, ацебутолол,) обладают так называемой внутренней симпатомиметической активностью (ВСМА). За последние годы область применения Р-АБ с ВСМА в кардиологической практике существенно сузилась. Они находят применение в основном для лечения неосложненных форм АГ (в том числе АГ при беременности - окспренолол и пиндолол). У пациентов со стенокардией применение Р-АБ с ВСМА ограничено, т. к. они менее эффективны по сравнению с р-АБ без ВСМА в уменьшении частоты, продолжительности и амплитуды безболевых и болевых эпизодов ишемии миокарда, а также в увеличении переносимости физических нагрузок. Р-АБ с ВСМА не следует использовать у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) и у постинфарктных больных из-за риска увеличения частоты сердечно-сосудистых осложнений и летальности в сравнении с Р-АБ без ВСМА. Препараты с ВСМА также не находят применения в лечении лиц с СИ

ЧТО ТАКОЕ ЖИРОРАСТВОРИМОСТЬ? 9.4.

Р-АБ является важной детерминантой их абсорбции и метаболизма. Препараты с высокой жирорастворимостью (липофильные), такие как пропранолол, метопролол (ЭГИЛОК, ЭГИЛОК РЕТАРД), карведилол (ТАЛЛИТОН), окспренолол, пиндолол, лабеталол - хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, метаболизируются преимущественно печенью, имеют относительно короткий период полувыведения и обычно требуют 2-3 - кратного приема в течение суток для поддержания устойчивого фармакологического эффекта. Важным преимуществом липофильных препаратов является то, что они в значительной стенпени не кумулируют при сниженной функции почек. Это позволяет широко использовать их в лечении АГ, ИБС и СИ у пациентов с паренхиматозными заболеваниями почек, в том числе при наличии начальной, умеренной и выраженной почечной недостаточности. Липофильные р-АБ (такие как метопролол (ЭГИЛОК, ЭГИЛОК РЕТАРД), карведилол (ТАЛЛИТОН), по мнению некоторых исследователей, вызывают более выраженное уменьшение риска внезапной смерти у пациентов с ИБС и СН по сравнению с менее жирорастворимыми р-АБ, однако причины подобных различий остаются недостаточно ясными.

 

 



КОНТАКТЫ
Народная медицина не может быть основным методом лечения! Обращайтесь первый делом к квалифицированному врачу во избежании потери здоровья и времени нужного на лечения!